2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)

Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) (血小板活化因子受体)

血小板活化因子受体 (PAFR) 是一种 G 蛋白偶联受体，参与正常生理过程和多种病理生理过程。PAFR 对血小板活化因子 (PAF) 有反应，血小板活化因子是一种细胞间通讯的磷脂介质，具有多种生理效应。通过血小板活化因子 (PAF) 结合刺激 PAFR 可引发多种强大的生物活性，并在急性炎症、过敏性疾病、内毒素休克和过敏反应中发挥重要作用。PAF 是一种强效且用途广泛的炎症介质，由多种细胞类型和组织产生，尤其是白细胞。

The platelet-activating factor receptor (PAFR) is a G-protein-coupled receptor involved in both normal physiological and numerous pathophysiological processes. PAFR responds to platelet-activating factor (PAF), a phospholipid mediator of cell-to-cell communication that exhibits diverse physiological effects. Stimulation of the PAFR via binding of platelet-activating factor (PAF) elicits diverse and potent biological activities and plays a profound role in acute inflammation, allergic disorders, endotoxic shock, and anaphylaxis. PAF is a potent and versatile mediator of inflammation that is produced by numerous cell types and tissues, and particularly by leukocytes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0784
    Ginkgolide B

    银杏内酯 B

    		Antagonist 99.96%
    Ginkgolide B (BN-52021) 是一种萜内酯，一种有效的血小板活化因子拮抗剂。Ginkgolide B 通过激活 PXR 保护内皮细胞免受外源性和内生性物质引起的损伤。Ginkgolide B 可透过脑血屏障。Ginkgolide B 具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和抗凋亡活性。Ginkgolide B 对缺血引起的损伤具有显着的神经保护作用。
    Ginkgolide B
  • HY-108634
    Apafant

    阿帕芬特；阿帕泛；

    		99.96%
    Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂，抑制 PAF 结合人 PAF 受体的 Ki 值为 9.9 nM。
    Apafant
  • HY-N2071
    Cedrol Antagonist ≥98.0%
    Cedrol 是一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。Cedrol 通过诱导细胞周期阻滞和 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 发挥抗癌的作用。Cedrol 作为中性粒细胞激动剂，可使细胞对 N-甲酰基肽的后续刺激脱敏。Cedrol 通过抑制氧化应激和炎症来预防慢性收缩性损伤引起的神经性疼痛。此外，Cedrol 还具有抗菌、预防脱发和抗焦虑的作用。
    Cedrol
  • HY-109897
    CV-6209 ≥98.0%
    CV-6209 是一种有效的血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。CV-6209 抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，IC50 值分别为 75 nM 和 170 nM。CV-6209 可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。
    CV-6209
  • HY-112825
    TSI-01 Inhibitor 98.31%
    TSI-01 是一种促炎性磷脂介质，在细胞外刺激下，溶血-PAF 乙酰转移酶 (lyso-PAFAT) 会快速合成。已发现两种类型的溶血-PAFAT：溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶 (LPCAT)1，主要在肺部表达，以及 LPCAT2，在炎症细胞中表达。TSI-01 是 LPCAT2 的选择性抑制剂（IC50s=0.47，而人类 LPCAT2 和 LPCAT1 分别为 3.02 μM）。研究表明，60 μM 浓度的 TSI-01 可抑制受钙离子载体刺激的小鼠腹膜巨噬细胞中的 PAF 生物合成。
    TSI-01
  • HY-N1717
    2-Acetylbenzoic acid

    2-乙酰苯甲酸

    		Inhibitor
    2-Acetylbenzoic acid 是一种 Benzoic acid (HY-N0216) 衍生物，是一种弱的血小板聚集抑制剂。2-Acetylbenzoic acid 可抑制 Adenosine 5'-diphosphate (ADP, HY-W010918) 诱导的血小板聚集。
    2-Acetylbenzoic acid
  • HY-W040221
    Butanoyl PAF Agonist
    Butanoyl PAF 是一种与 Azelaoyl PC (HY-134154) 密切相关的化合物，维持超过 10% 的血小板活化因子的激动剂效力 (PAF)。Butanoyl PAF 在氧化低密度脂蛋白中的浓度超过酶促生成 PAF 的 100 倍以上。
    Butanoyl PAF
  • HY-118779
    Rhazimine Inhibitor
    Rhazimine 是一种吲哚生物碱，是花生四烯酸代谢和血小板活化因子诱导的血小板聚集 (platelet aggregation) 的双重抑制剂。
    Rhazimine
  • HY-128694
    Foropafant

    福罗帕泛

    		99.97%
    Foropafant (SR27417) 是一种高效、竞争性、选择性、可口服的血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂，抑制 [3H]PAF 与其受体结合，Ki 值为 57 pM，比未被标记的 PAF 低至少 5 倍。Foropafant (SR27417) 有效抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集。
    Foropafant
  • HY-19121A
    TCV-309 chloride
    TCV-309 chloride 是一种有效的，特异性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。TCV-309 chloride 特异性地抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，以及 [3H]PAF 与兔血小板微粒体的结合，IC50 值分别为 33 nM，58 nM 和 27 nM。TCV-309 chloride 对过敏性休克具有有益作用。
    TCV-309 chloride
  • HY-N10663
    Kadsurenone Antagonist ≥99.0%
    Kadsurenone 是一种木脂素，具有血小板活化因子的特异性拮抗活性。Kadsurenone 可来源于 Piper kadsura 的茎。
    Kadsurenone
  • HY-101833
    YM-264 98.39%
    YM-264 是一种有口服活性的、血小板活化因子 (PAF) 的有效选择性拮抗剂，其在兔子血小板膜上的 pKi 值为 8.85。
    YM-264
  • HY-N7343
    Pregomisin Antagonist 99.87%
    Pregomisin 是从五味子果实中分离得到的天然化合物。Pregomisin 具有 PAF 拮抗活性，IC50 值为 48 μM。
    Pregomisin
  • HY-P2606
    Antiflammin 2 Inhibitor 99.50%
    Antiflammin 2 抑制血小板激活因子 (PAF) 的合成，IC50 为 100 nM。
    Antiflammin 2
  • HY-130345
    PAF (C18) 99.00%
    C18-PAF 即十八烷 PAF，是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量，引起剂量依赖性全身性低血压。
    PAF (C18)
  • HY-163101
    CP-96021 Antagonist 98.04%
    CP-96021 是一种高效的,可以口服的白三烯 D4 (LTD4 Ki=34 μM) / 血小板活化因子 (PAF Ki=37 μM) 受体拮抗剂。CP-96021 能够同时靶向两种不同的炎症介质，LTD4 和 PAF。CP-96021 对 α1，α2，β，多巴胺-2，腺苷 1，5-HT1，H1，muscarine，μ opioid 和 GABA 受体具有较高的特异性，IC50 值均大于 10 μM。CP-96021 可用于研究哮喘等多种炎性疾病的发病机制。
    CP-96021
  • HY-137257
    Carbamyl-PAF Agonist ≥99.0%
    Carbamyl-PAF 是一种血小板活化因子 (PAF) 的类似物，也是血小板活化因子 (PAF) 的激动剂。Carbamyl-PAF 在 37°C 下不会被 Raji 淋巴母细胞显著代谢，可用于炎症研究。
    Carbamyl-PAF
  • HY-N12995
    α-Bulnesene Antagonist
    α-Bulnesene 是一种新型的 PAF受体 拮抗剂，其 IC50 值为 17.62 μM。α-Bulnesene 可从广藿香中分离得到。α-Bulnesene 对血小板活化因子和花生四烯诱导的家兔血小板聚集有抑制作用。
    α-Bulnesene
  • HY-108908A
    Modipafant
    Modipafant (UK-80067)，UK-74505 的对映体，是一种高效、具有口服活性的选择性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Modipafant 展示了大约两倍于 UK-74505 的内在效力。
    Modipafant
  • HY-106837
    Israpafant Antagonist
    Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂，抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集，IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应，包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。
    Israpafant
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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